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睡眠薬の種類

睡眠薬

更新日: 2012年11月28日

minaraiさん

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【睡眠薬の分類】

・構造式での分類

バルビツール系

バルビツール系は過去に主流となっていた睡眠薬の種類です。 このバルビツール系睡眠薬は、睡眠に関する脳の部位に直接作用するという非常に強力な効果を有していました。しかし、効果があまりにも強いために、睡眠に関する部位だけでなく呼吸に関する部位を始めとした広い範囲へと影響し、抑制してしまうという危険性があります。

バルビツール系としては、 ベゲタミン、ラボナ、イソミタール、フェノバールなどがある

ベンゾジアゼピン系(BZ系)

現在主流となっている睡眠薬はベンゾジアゼピン系でバルビツール系のような強制的な睡眠とは違って、自然に眠りにつく状態に近いとされています。また、作用する部位も直接睡眠に関わる部位ではないため、さほど重大な副作用が起こる心配はありません。

非ベンゾジアゼピン系(非BZ系)

非BZ系とはBZ系と構造は異なるのですが作用する場所は同じ薬になりBZ系の副作用軽減と自然な眠りの獲得を目標に開発され現在は超短時間型睡眠薬であるマイスリー錠とアモバン錠が発売せれています。
よってマイスリー、アモバンは副作用である反跳性不眠、離脱症や依存性耐性(体が慣れて効果が出にくくなる、量が増える)を起こしにくいと言われています。

マイスリー、アモバン以外に非ベンゾジアゼピン系の薬剤としては国内では12年ぶりの新薬「ルネスタ®」(一般名:エスゾピクロン)が2012年4月18日に発売されています。

・半減期での分類(作用時間での分類)

超短時間型、短時間型、中時間型、長時間型の4つにわけられる。
(超短時間型、短時間型は睡眠導入剤ともよばれる)

・寝付く事ができないなど入眠障害→超短時間型、短時間型が使われる
・途中で起きてしまう(中途覚醒)→中時間型、長時間型が使われる。持越し効果注意

 主な薬剤を紹介します

持ち越し効果とは?

ベンゾジアゼピン系睡眠薬の効果が翌朝にまで残り、眠気、ふらつき、頭痛、頭重、倦怠感、脱力感、構音障害(どもる)等がみられることがある。高齢者に出現しやすく、自動車の運転や危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。作用時間の長い薬(中間作用型;12~24時間、長時間作用型;24時間以上)や量を増やした場合に出現しやすい。対策としては作用時間の短い薬(超短時間型;2~4時間、短時間型;6~12時間)に変更あるいは薬の減量をする。

超短時間型

1日量(mg):0.25~0.5 高齢者0.125~0.25
最高血中 濃度到達時間 (Tmax): 1.2hr
半減期(t1/2):2.9hr
作用発現時間:10~15分
投薬期間制限:30日
特徴:切れがよい反面、服用直後や夜間起床時に一過性健忘やもうろう状態を生じることがあります。また、中止時の反発症状がでやすいのが欠点です。

1日量(mg):7.5~10
Tmax(hr): 約1
t1/2(hr):約4
作用発現時間:15~30分
投薬制限期間:なし
特徴:非ベンゾジアゼピン系。アモバンの特徴はといえば、なによりも苦い薬であること。投薬制限がないため長期処方が可能

1日量(mg):1~3、高齢者2まで
投薬期間制限:新薬のため14日(平成25年5月1日から長期投与可能)
特徴:非ベンゾジアゼピン系
有効成分のエスゾピクロンは、ラセミ体(R体とS体の等量混合物)のゾピクロン(アモバン)を光学分割して得られるS体です。薬理活性の大部分はS体によるものなので、従来のゾピクロンの半量で同等の効果がえられます。なお、作用的にはゾピクロンと違いがないと考えられる。アモバン同様、苦みが問題

1日量(mg):5~10
Tmax(hr): 0.8
t1/2(hr):約2
作用発現時間:30分以内
投薬期間制限:30日
特徴:非ベンゾジアゼピン系。薬に対する慣れ(耐薬性)や中止時の不眠(反跳性不眠)も少ないとされ、切れがよいが、服用直後や夜間起床時に一過性の健忘やもうろう状態を生じることがある

短時間型

1日量(mg):0.25
Tmax(hr): 1.5
t1/2(hr):7
作用発現時間:15~30分
投薬期間制限:30日
特徴:
作用持続時間は7~8時間で翌朝への持越し効果は少ない

1日量(mg):1~3、高齢者2まで
Tmax(hr): 1~2
t1/2(hr):10
作用発現時間:
投薬期間制限:30日
特徴:CYPの関与なし。高齢者や肝機能低下者でも速やかに排泄される

1日量(mg):1~2、高齢者2まで
Tmax(hr): 3
t1/2(hr):10.5
作用発現時間:15~30分
投薬期間制限:なし
特徴:マイルドな作用で筋弛緩作用も弱く、高齢者や未成年者にも負担の少なく、安全性も高いと言われています。投薬制限もなく長期投与可能

中時間型

1日量(mg):0.5~2、高齢者1まで
Tmax(hr):1
t1/2(hr):7
作用発現時間:30分
投薬期間制限:30日
特徴:米国へは持ち込み禁止。人間の睡眠時間に合った効き目の持続時間を持っている。脂肪に溶けにくく、体内の脂肪に吸収されてしまい、その効果が発揮できないということが少ない

1日量(mg):1~4
Tmax(hr): 5
t1/2(hr):24
作用発現時間:
投薬期間制限:30日
特徴:効果発現時間は他の中間型と同様に速やかであるが作用が持続するため中途覚醒に対して効果的。持越し効果の可能性あり

1日量(mg):5~10
Tmax(hr): 1~2
t1/2(hr):26
作用発現時間:15~30分
投薬期間制限:90日
特徴:日本で初めてのベンゾジアゼピン系の睡眠薬。筋弛緩作用、抗痙攣作用が強く抗てんかん薬としての適応をもつ

長時間型

1日量(mg):15~30
Tmax(hr): 3.5
t1/2(hr):36.6
作用発現時間:
投薬期間制限:30日
特徴:半減期、作用持続時間が長いため熟眠障害、中途覚醒に効果的。持越し効果注意

1日量(mg):5~10
Tmax(hr): 2~8
t1/2(hr):85
作用発現時間:約30分
投薬期間制限:30日
画像 出典:第一三共ホームページより
特徴:半減期、作用持続時間が極めて長いため早朝覚醒、中途覚醒に効果的。持越し効果注意

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